膽鈣化醇是維生素D3的一種失活形式，它在經歷各種水平的羥基化后可形成活性的維生素D3類似物。 1α-羥基維生素D3（α-骨化醇）是一種合成類似物，其可代謝為1,25-二羥膽鈣化醇（維生素D3的生物活性形式）。膽鈣化醇的其他類似物可由不同的羥基化產生。 25-二羥膽鈣化醇是維生素D3的主要循環形式，是1α，25-二羥膽鈣化醇的生理前體。該轉化由25-羥基維生素D3 1-α-羥化酶（VD3 1A羥化酶）——也稱為細胞色素p450 27B1 (CYP27B1)——進行催化。