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西寶生物提供各類小分子抑制劑

專題推薦 | 2021-10-09

抑制劑是一類能夠與蛋白相互作用，并降低靶蛋白生物活性的分子，包括酶抑制劑、轉錄因子抑制劑、離子通道阻斷劑等。小分子抑制劑結構具有良好的空間分散性，其化學性質決定了良好的成藥性能和代謝動力學性質，這些特點就使得小分子抑制劑在藥研過程及其它藥領域中表現出較大優勢，越來越受到市場的青睞。

西寶生物提供多種小分子抑制劑，涉及Tumor、糖尿病、內分泌系統、神經系統、心血管疾病等8個研究領域，覆蓋20多條熱門信號通路，近300個靶點，超過2500種受體，可用于信號通路研究、靶點確認、篩選等研究方向，滿足您的科研需求。咨詢訂購熱線：400-021-8158。

一、抑制劑介紹

抑制劑（inhibitor）：是阻滯或降低化學反應速度的物質，作用與負催化劑相當。抑制劑覆蓋范圍比較廣泛，具有以下特點：

1、不可逆抑制徹底破壞了酶的結構和功能

2、可逆抑制當去除抑制物后，酶的活性還能恢復。

1）競爭性抑制抑制物與底物結構類似而引起的抑制。
2）非競爭性抑制抑制物與底物分別結和在酶的不同位點，通過引起酶失活而起到抑制
3）反競爭性抑制抑制物與酶和底物的復合物結合而起到抑制。

拮抗劑（antagonist）：拮抗劑是指與受體只有較強的親和力，而無內在活性的藥，故不產生效應，但能阻斷激動藥與受體結合，因而對抗或取消激動藥的作用。拮抗劑只是一種抑制劑。

阻斷劑/阻滯劑（Blocker）：也叫受體拮抗劑（receptor antagonist）指能與受體結合，并能阻止激動劑產生效應的一類配體物質。

激動劑（agonist）：也稱興奮劑。能增強另一種分子活性、促進某種反應的藥、酶激動劑和激素一類的分子。其與受體既有高親和力，也有高內在活性，能與受體結合產生效應（Emax），也稱完全激動劑。一般分為選擇性的與非選擇性的兩種。選擇性的只對某一種反應起促進作用，非選擇性的對某一類反應起促進作用。

二、產品優勢:

1. 結構多樣，效力顯著，可滲透細胞；
2. 是老藥新用、新藥篩選的工具；
3. 詳細的說明書，化合物結構、靶點信息、IC50值、活性描述等；
4. NMR和HPLC技術保證產品高純度；

三、部分產品列表：

PD-1	貨號	名稱	描述
	DBY0703A	BMS-202, 99.00%	BMS-202 是 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用抑制劑，主要用于抗癌研究。
	DBY1935A	Lambrolizumab, 98.00%	Lambrolizumab 是一種人源化抗體，為 PD-1 的抑制劑，用于癌癥免疫的研究。
	DBY2401A	Nivolumab, 98.00%	Nivolumab 是一種 PD-1 抗體類抑制劑，用于晚期（轉移性）非小細胞肺癌的研究。
	DBY2580A	PD-1-IN-1, 98.00%	PD-1-IN-1是PD-1的抑制劑, 來自專利WO 2015033299 A1，化合物實例4。
	DBY2581A	PD1-PDL1 inhibitor 1, 99.00%	PD1-PDL1 inhibitor 1是PD-1/PD-L1蛋白/蛋白相互作用的抑制劑，是一種免疫調節劑。

EGFR	貨號	名稱	描述
	DBY0122A	(-)-Epigallocatechin Gallate, 99.00%	(-)-Epigallocatechin Gallate 是一種天然的多酚黃酮類化合物，能夠抑制 EGFR，HER2 和 HER3 的活化。
	DBY0326A	Afatinib, 99.00%	Afatinib 是一種不可逆的 EGFR/HER2 雙重抑制劑，對 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用，IC50 值分別為 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	DBY0327A	Afatinib dimaleate, 99.00%	Afatinib dimaleate 是一種不可逆的 EGFR/HER2 抑制劑，作用于野生型和突變型 EGFR 和 HER2，作用于 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 和 HER2，IC50 分別為 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	EBY0330A	AG-1478, 99.00%	AG-1478 是一種選擇性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑，IC50 為 3 nM。
	EBY0331A	AG-490, 98.00%	AG-490 是一種酪氨酸激酶抑制劑，抑制 EGFR 和 Stat-3。
	DBY0373A	Altiratinib, 95.00%	Altiratinib (DCC-2701) 是多靶點激酶抑制劑，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分別為2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
	DBY0437A	Anlotinib, 99.00%	Anlotinib 是一種新型多靶點酪氨酸激酶抑制劑，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	DBY0438A	Anlotinib Dihydrochloride, 99.00%	Anlotinib Dihydrochloride 是一種新型多靶點酪氨酸激酶抑制劑，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	EBY0443A	Apatinib, 99.00%	Apatinib 是一種選擇性的 VEGFR2 抑制劑，IC50 為 1 nM。Apatinib也抑制Ret，c-Kit 和 c-Src活性，IC50s分別為 13，429 和 530 nM，濃度高達 10 μM 時，Apatinib 對 EGFR，Her-2 和 FGFR1也無作用。
	EBY0539A	Axitinib, 99.00%	Axitinib 是一種 VEGFR 抑制劑，高濃度時也抑制 PDGFR，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3 和 PDGFRβ，IC50 分別為 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。

HER2	貨號	名稱	描述
	DBY0122A	(-)-Epigallocatechin Gallate, 99.00%	(-)-Epigallocatechin Gallate 是一種天然的多酚黃酮類化合物，能夠抑制 EGFR，HER2 和 HER3 的活化。
	DBY0326A	Afatinib, 99.00%	Afatinib 是一種不可逆的 EGFR/HER2 雙重抑制劑，對 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用，IC50 值分別為 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	DBY0327A	Afatinib dimaleate, 99.00%	Afatinib dimaleate 是一種不可逆的 EGFR/HER2 抑制劑，作用于野生型和突變型 EGFR 和 HER2，作用于 EGFRwt，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M 和 HER2，IC50 分別為 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
	DBY1820A	Irbinitinib, 98.00%	Irbinitinib (ARRY-380; ONT-380)是效率高的選擇性的HER2抑制劑，IC50值為8 nM。
	EBY2364A	Neratinib, 98.00%	Neratinib 是一種不可逆的 tyrosine kinase 抑制劑，能夠抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分別為 59 nM 和 92 nM。
	EBY2449A	NVP-ADW742, 99.00%	NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R選擇性抑制劑，IC50為170nM，比對InsR的抑制性強16倍，對HER2，PDGFR，VEGFR-2，Bcr-Abl和c-Kit活性極低。
	DBY2600A	Pertuzumab, 99.00%	Pertuzumab 是一種人源化單克隆抗體，是一種HER2二聚抑制劑。可用于應對轉移性HER2 陽性乳腺癌。
	DBY3386A	Trastuzumab, 99.00%	Trastuzumab 是一種人源化單克隆抗體，其以高親和力與 HER2 選擇性結合。Trastuzumab 已被批準用于應對 HER2 陽性轉移性乳腺癌和 HER2 陽性胃癌。

BTK	貨號	名稱	描述
	DBY0137A	(±)-Zanubrutinib, 99.00%	(±)-Zanubrutinib 是一種選擇性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制劑。
	DBY0290A	Acalabrutinib, 98.00%	Acalabrutinib 是一種新穎的，選擇性的 BTK 抑制劑，在人全血 CD69 B 細胞激活試驗中，IC50 和 EC50 分別為 3 nM 和 8 nM。
	EBY0535A	AVL-292, 99.00%	AVL-292 是一種 Btk 激酶活性抑制劑，IC50Kinact/Ki 為 7.69x104 M-1s-1s。
	DBY0723A	BMS-935177, 99.00%	BMS-935177是選擇性，可逆的布魯頓酪氨酸激酶 (Btk) 抑制劑，IC50 值為3 nM。
	DBY0727A	BMX-IN-1, 98.00%	BMX-IN-1 是一種選擇性的，不可逆的 bone marrow tyrosine kinase on chromosome X (BMX) 抑制劑，在BMX ATP結合域中，靶作用于 Cys496，IC50 值為 8 nM；同時作用于 BTK，IC50 值為 10.4 nM。
	DBY0759A	Btk inhibitor 2, 98.00%	Btk inhibitor 2 是布魯頓酪氨酸激酶 (BTK) 抑制劑來自專利 US 20170224688 A1。
	EBY0895A	CGI-1746,95.00%	CGI-1746 是一種高選擇性的 Btk 抑制劑，IC50 值為 1.9 nM。
	DBY1354A	Evobrutinib, 98.00%	Evobrutinib是BTK的抑制劑, 來自專利US20140162983 化合物實例0174。
	DBY1493A	GDC-0834, 98.00%	GDC-0834 是一種選擇性 BTK 抑制劑。GDC-0834 抑制 BTK，在體外酶實驗和細胞實驗中，IC50 分別為 5.9 和 6.4 nM，而在小鼠和大鼠體內，IC50 分別為 1.1 和 5.6 μM。

CDK	貨號	名稱	描述
	DBY0172A	1-Naphthyl PP1, 98.00%	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制劑，對v-Src，c-Fyn，c-Abl，CDK2和CAMK II的IC50分別為1.0，0.6，0.6，18和22 _mu_M。
	DBY0571A	AZD-5438, 99.00%	AZD-5438 是一種 CDK1/2/9 抑制劑，IC50 值分別為 16 nM/6 nM/20 nM；同時抑制 GSK3β，對 CDK5/6 的作用較弱。
	DBY0677A	BIO, 98.00%	BIO 是一種選擇性的 GSK-3 和 CDK1-cyclinB 復合體抑制劑，能夠抑制 GSK-3αβ/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分別為 5 nM/320 nM/80 nM。
	EBY1169A	Dinaciclib, 99.00%	Dinaciclib 是一種選擇性 CDK 抑制劑，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 活性，IC50 分別為 1，1，3 和 4 nM。
	DBY1409A	Flavopiridol, 99.00%	Flavopiridol 是一種 CDK 的廣譜抑制劑，與 ATP 競爭性地抑制 CDK1，CDK2，CDK4 和 CDK6 的活性，IC50 值約為 40 nM。
	DBY1593A	GSK1904529A, 98.00%	GSK1904529A是IGF-1R和IR的選擇性抑制劑，IC50分別為27 nM和25 nM，對Akt1/2，Aurora A/B，B-Raf，CDK2，EGFR的抑制性相對較弱。
	DBY1633A	GW 441756, 99.00%	GW 441756是特異的高活性原肌球蛋白相關激酶A（TrkA）抑制劑，IC50為2 nM，對c-Raf1和CDK2幾乎無活性。
	DBY1635A	GW 5074, 98.00%	GW 5074 是一種選擇性的 c-Raf 抑制劑，IC50 值為 9 nM；對 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等沒有作用。
	DBY1638A	GW2580, 98.00%	GW2580 是一種選擇性的 CSF-1R 抑制劑，能夠抑制 c-FMS 活性，IC50 值為 30 nM，對其選擇性是對 b-Raf，CDK4，c-KIT，c-SRC，EGFR，ERBB2/4，ERK2，FLT-3，GSK3，ITK，JAK2 等的 150-500 倍。
	DBY1784A	Indirubin-3'-monoxime, 99.00%	Indirubin-3'-monoxime 是一種 GSK-3β 抑制劑，相對較弱的 5-Lipoxygenase 抑制劑，IC50 值分別為 22 nM 和 7.8-10 µM；同時對 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有作用，IC50 值分別為 100 和 180 nM。

ALK	貨號	名稱	描述
	DBY0256A	A 83-01, 98.00%	A 83-01 是一種 TGF-β I 型受體 ALK5，及 ALK4 和 ALK7 抑制劑，能夠抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 誘導的轉錄，IC50 值分別為 12，45 和 7.5 nM。
	DBY0257A	A 83-01 sodium salt, 98.00%	A 83-01 sodium salt 是一種 TGF-β I 型受體 ALK5，及 ALK4 和 ALK7 抑制劑，能夠抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 誘導的轉錄，IC50 值分別為 12，45 和 7.5 nM。
	EBY0359A	ALK-IN-1, 99.00%	ALK-IN-1是ALK激酶效率高的選擇性抑制劑，出自專利US20140066406 A1。
	DBY0375A	Altretamine, 99.00%	Altretamine 是一種烷化劑 (alkylator)。
	EBY0497A	ASP3026, 99.00%	ASP3026是高活性ALK抑制劑，IC50為3.5 nM。
	DBY0641A	Belizatinib, 99.00%	Belizatinib 是一種ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 雙重抑制劑，對野生型重組 ALK 的 IC50 值為0.7 nM。
	DBY0749A	Brigatinib, 99.00%	Brigatinib 是一種選擇性的 ALK 抑制劑，IC50 值為 0.6 nM。
	DBY0769A	Busulfan, 98.00%	Busulfan 是一種烷化劑 (alkylator)，具有化療作用。
	EBY0831A	Carmustine, 99.00%	Carmustine 是一種抗Tumor化療劑，為 DNA 和 RNA 的烷化劑 (alkylator)。
	DBY0878A	CEP-28122 mesylate salt, 99.00%	CEP-28122甲磺酸鹽是一種高度選擇性ALK抑制劑, IC50值為1.9 ± 0.5 nM。

SYK	貨號	名稱	描述
	DBY0619A	BAY 61-3606 dihydrochloride, 97.00%	BAY 61-3606 dihydrochloride 是一種選擇性的，可逆的，ATP 競爭性的 Syk tyrosine kinase 抑制劑，IC50 值為 10 nM；對 Btk，Fyn，Itk，Lyn 和 Src 無抑制作用。
	DBY0882A	Cerdulatinib, 99.00%	Cerdulatinib是一種效率高的，ATP 競爭性的 JAK 和 SYK 的抑制劑，對 TYK2 和 SYK 的 IC50 值分別為 0.5 nM 和 32 nM。
	DBY1580A	GS-9973, 99.00%	GS-9973 是一種，選擇性的 Syk 抑制劑，IC50 值為 7.7 nM。
	DBY2656A	Piceatannol, 99.00%	Piceatannol是蛋白質酪氨酸激酶Syk的選擇性抑制劑，它能夠抑制ICa,L, Ito, IKr，Ca2+轉移和除了IK1的Na+-Ca2+交換。
	EBY2680A	PKC412, 98.00%	PKC412 是一種蛋白激酶C (PKC) 的抑制劑，同時可抑制 PKC 亞型 (α，β，γ)，PDFRβ，VEGFR2，Syk，PKCη，Flk-1，Flt3，Cdk1/B，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，VEGFR1 和 EGFR。
	DBY2759A	PRT-060318, 98.00%	PRT-060318 (PRT318)是新穎選擇性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制劑， IC50值為4 nM。
	EBY2760A	PRT062607 Hydrochloride, 98.00%	PRT062607 hydrochloride 是一種純化的 Syk 抑制劑，IC50 為 1-2 nM。
	EBY2808A	R406, 96.00%	R406 是一種ATP競爭性的 Syk 抑制劑，Ki 為 30 nM，抑制 Syk 激酶活性，IC50 為 41 nM。
	EBY2809A	R406 free base, 99.00%	R406是Syk抑制劑，IC50為41 nM，對Lyn活性較弱。
	DBY2813A	R788 disodium hexahydrate, 98.00%	R788鈉鹽水合物(Fostamatinib)是R406的原藥，為Syk抑制劑，IC50為41 nM。

PDGFR	貨號	名稱	描述
	DBY0244A	740 Y-P, 96.00%	740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是可滲透細胞的 PI3K 活化物。
	DBY0437A	Anlotinib, 99.00%	Anlotinib 是一種新型多靶點酪氨酸激酶抑制劑，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	DBY0438A	Anlotinib Dihydrochloride, 99.00%	Anlotinib Dihydrochloride 是一種新型多靶點酪氨酸激酶抑制劑，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	EBY0539A	Axitinib, 99.00%	Axitinib 是一種 VEGFR 抑制劑，高濃度時也抑制 PDGFR，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3 和 PDGFRβ，IC50 分別為 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。
	EBY0667A	BIBF 1120, 99.00%	BIBF 1120 是一種 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制劑，IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
	DBY0668A	BIBF 1120 esylate, 99.00%	BIBF 1120 esylate是一種 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制劑，IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
	DBY0879A	CEP-32496, 99.00%	CEP-32496是BRAF（V600E/WT）和c-Raf抑制劑，Kd分別為14 nM/36 nM和39 nM，同時還能抑制Abl-1，c-Kit，Ret，PDGFRβ和VEGFR2，對MEK-1，MEK-2，ERK-1和ERK-2無顯著親和力。
	DBY0908A	CHIR-124, 98.00%	CHIR-124 是一種選擇性的 Chk1 抑制劑，IC50 值為 0.3 nM；同時可抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分別為 6.6 nM 和 5.8 nM。
	EBY1000A	Crenolanib, 99.00%	Crenolanib 是一種選擇性的 PDGFRα/β，FLT3 抑制劑，Kd 值分別為 2.1 nM/3.2 nM，0.74 nM，對PDGFR的選擇性是對 c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2 和 Src 的 100 多倍。
	EBY1213A	Dovitinib, 99.00%	Dovitinib是多靶點的酪氨酸激酶抑制劑，抑制FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分別為1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
	DBY1296A	ENMD-2076, 98.00%	ENMD-2076是多靶點激酶抑制劑，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分別為1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。

VEGFR	貨號	名稱	描述
	DBY0373A	Altiratinib, 95.00%	Altiratinib (DCC-2701) 是多靶點激酶抑制劑，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分別為2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
	DBY0437A	Anlotinib, 99.00%	Anlotinib 是一種新型多靶點酪氨酸激酶抑制劑，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	DBY0438A	Anlotinib Dihydrochloride, 99.00%	Anlotinib Dihydrochloride 是一種新型多靶點酪氨酸激酶抑制劑，主要用于抑制 VEGFR2/3，FGFR1-4，PDGFRα/β，c-Kit 和 Ret。
	EBY0443A	Apatinib, 99.00%	Apatinib 是一種選擇性的 VEGFR2 抑制劑，IC50 為 1 nM。Apatinib也抑制Ret，c-Kit 和 c-Src活性，IC50s分別為 13，429 和 530 nM，濃度高達 10 μM 時，Apatinib 對 EGFR，Her-2 和 FGFR1也無作用。
	EBY0539A	Axitinib, 99.00%	Axitinib 是一種 VEGFR 抑制劑，高濃度時也抑制 PDGFR，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3 和 PDGFRβ，IC50 分別為 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM 和 1.6 nM。
	EBY0541A	AZ 628, 99.00%	AZ628是Raf抑制劑，對于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1的IC50分別為105nM，34nM和29nM，同時還抑制VEGFR2，DDR2，Lyn，Flt1，FMS等。
	EBY0667A	BIBF 1120, 99.00%	BIBF 1120 是一種VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制劑，IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
	DBY0668A	BIBF 1120 esylate, 99.00%	BIBF 1120 esylate是一種 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制劑，IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
	EBY0789A	Cabozantinib, 99.00%	Cabozantinib 是一種受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制 VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3，IC50 分別為 0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
	DBY0879A	CEP-32496, 99.00%	CEP-32496是BRAF（V600E/WT）和c-Raf抑制劑，Kd分別為14 nM/36 nM和39 nM，同時還能抑制Abl-1，c-Kit，Ret，PDGFRβ和VEGFR2，對MEK-1，MEK-2，ERK-1和ERK-2無顯著親和力。

Bcr-Abl	貨號	名稱	描述
	DBY0492A	Asciminib，98.00%	Asciminib (ABL001) 是一種選擇性的變構 Bcr-Abl 抑制劑；抑制Ba/F3細胞生長的IC50值為0.25 nM。
	EBY0587A	Bafetinib，99.00%	Bafetinib (INNO-406) 是一種雙重Bcr-Abl/Lyn抑制劑, IC50值為5.8 nM/19 nM。
	DBY1104A	DCC-2036，99.00%	DCC-2036 是一種 Bcr-Abl 抑制劑抑制劑，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50 分別為 0.8 nM 和 4 nM，也抑制SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
	DBY1562A	GNF-7，99.00%	GNF-7 抑制 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I, IC50 分別為133 nM 和 61 nM。
	DBY1764A	Imatinib，99.00%	Imatinib 是一種 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制劑，抑制SLF依賴性的c-Kitwt 激活，IC50 為 100 nM。
	DBY1765A	Imatinib Mesylate，99.00%	Imatinib Mesylate 是 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR 酪氨酸激酶抑制劑，抑制 SLF 非依賴性的 c-Kitwt 激酶激活，IC50 為 100 nM。
	EBY2394A	Nilotinib，99.00%	Nilotinib 是一種二代酪氨酸激酶 (TKI) 抑制劑，作用于 BCR-ABL比 Imatinib 有成效，且作用于多種抗 Imatinib 的 BCR-ABL 突變型。
	DBY2395A	Nilotinib monohydrochloride monohydrate，99.00%	Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制劑，IC50低于30 nM。
	EBY2449A	NVP-ADW742，99.00%	NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R選擇性抑制劑，IC50為170nM，比對InsR的抑制性強16倍，對HER2，PDGFR，VEGFR-2，Bcr-Abl和c-Kit活性極低。
	EBY3539A	WP1130，99.00%	WP1130 通過快速下調 Bcr-Abl，而抑制 Bcr-Abl 自身活化，IC50 為 1.8 μM。WP1130 也是一種去泛素化酶 (deubiquitinase) 抑制劑。
	EBY3551A	XL228，99.00%	XL228是多靶點的酪氨酸激酶抑制劑，對Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分別為5，3.1，1.6，6.1，2 nM。

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抑制劑是一類能夠與蛋白相互作用，并降低靶蛋白生物活性的分子，包括酶抑制劑、轉錄因子抑制劑、離子通道阻斷劑等。小分子抑制劑結構具有良好的空間分散性，其化學性質決定了良好的成藥性能和代謝動力學性質，這些特點就使得小分子抑制劑在藥研過程及其它藥領域中表現出巨大優勢，越來越受到市場的青睞。

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